Амитриптилин.
Синонимы:
Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен (Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Индия), Амитриптилин (Германия, Индонезия, Польша, Словацкая Республика, Франция, Чешская Республика), Амитриптилин Лечива (Чешская Республика), Амитриптилин Никомед (Норвегия), Амитриптилин-АКОС (Россия), Амитриптилин-Гриндекс (Латвия), Амитриптилин-ЛЭНС(Россия), Амитриптилин-Словакофарма (Словацкая Республика), Амитриптилин-Ферейн (Россия), Апо-Амитриптилин (Канада), Веро-Амитриптилин (Россия), Ново-Триптин (Канада), Саротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Триптизол (Индия), Эливел (Индия)
Форма выпуска
Драже 25 мг
Капс. 50 мг
Р-р д/ин. 20 мг/2 мл
Табл. 5 мг, 10 мг
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг
Показания:
— Амитриптилин эффективен у пациентов с хроническим болевым синдромом (особенно при хронической нейрогенной боли: постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другие периферические невропатии).
— Головная боль и мигрень (профилактика).
— Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна различной природы (эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, при алкогольной абстиненции), депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства.
Способ применения и дозы:
Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.
Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. при длительных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день (максимальная часть дозы принимается на ночь).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность.
— Закрытоугольная глаукома.
— Эпилепсия.
— Гиперплазия предстательной железы.
— Атония мочевого пузыря.
— Паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз.
— Инфаркт миокарда в анамнезе.
— Совместное применение с ингибиторами МАО.
— Беременность.
— Период лактации.
— Детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — 12 лет).
Ограничения к применению:
— ишемическая болезнь сердца на фоне тахикардии;
— артериальная гипертензия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— тревожно-параноидальный синдром при депрессиях (из-за опасности суицида).
Предостережения, контроль терапии:
Перед началом лечения необходимо определение АД (у пациентов с пониженным или лабильным давлением оно может снижаться еще в большей степени).
В период лечения следует контролировать картину периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз), при длительной терапии — контроль за функциональным состоянием печени.
У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями показан контроль за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, показаниями электрокардиографии. На электрокардиограмме возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).
Парентеральное применение необходимо проводить только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии. Следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».
В период лечения недопустимо употребление этанола.
Назначают амитриптилин не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов моноаминоксидазы. Следует учитывать, что на терапевтическую активность и тяжесть побочных реакций амитриптилина оказывают влияние ЛС многих фармакологических групп (см. «Взаимодействие»).
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».
У предрасположенных пациентов и больных пожилого возраста амитриптилин может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены ЛС проходят в течение нескольких дней).
Амитриптилин может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, у лиц пожилого возраста или у больных, вынужденных соблюдать постельный режим.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
Холиноблокирующее действие приводит к снижению секрета слюны, сухости в полости рта.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.
Происходит снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Может повышаться потребность в рибофлавине.
Амитриптилин проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.
Дети более чувствительны к острой передозировке, которая является опасной и потенциально смертельной для них.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
С осторожностью назначать при:
— хроническом алкоголизме;
— бронхиальной астме;
— угнетении костномозгового кроветворения;
— инсульте;
— шизофрении (возможна активация психоза);
— печеночной и/или почечной недостаточности;
— тиреотоксикозе.
Побочные эффекты:
Антихолинергические холиноблокирующие эффекты:
— сухость во рту;
— нечеткость зрения;
— паралич аккомодации;
— мидриаз;
— повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры);
— тахикардия;
— спутанность сознания;
— делирий или галлюцинации;
— запоры, паралитическая кишечная непроходимость;
— затруднение мочеиспускания;
— снижение потоотделения.
Со стороны нервной системы:
— сонливость;
— астения;
— обморочные состояния;
— беспокойство;
— дезориентация;
— галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
— тревожность;
— возбуждение;
— двигательное беспокойство;
— маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние;
— агрессивность;
— нарушение памяти, деперсонализация;
— усиление депрессии;
— снижение способности к концентрации внимания;
— бессонница, «кошмарные» сновидения;
— зевота;
— астения;
— активация симптомов психоза;
— головная боль;
— миоклонус;
— дизартрия;
— тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка;
— периферическая невропатия (парестезии);
— миастения;
— атаксия;
— экстрапирамидный синдром;
— учащение и усиление судорожных припадков;
— изменения на электроэнцефалограмме.
Со стороны сердечно$сосудистой системы:
— тахикардия;
— сердцебиение;
— головокружение;
— ортостатическая гипотензия;
— неспецифические изменения на электрокардиограмме (интервала S—T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца;
аритмия; лабильность АД; нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P—Q, блокада ножек пучка Гиса).
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота.
Редко:
— потемнение языка;
— увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
— стоматит, изменение вкуса (кисло-горький привкус во рту);
— гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху);
— изжога;
— рвота;
— гастралгия;
— диарея.
Со стороны эндокринной системы:
— гипо-или гипергликемия;
— нарушения толерантности к глюкозе;
— сахарный диабет;
— гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина);
— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы:
— увеличение в размерах (отек) тестикул;
— гинекомастия;
— увеличение размеров молочных желез;
— нарушения или задержка эякуляции;
— снижение или повышение либидо;
— снижение потенции.
Со стороны системы крови:
— агранулоцитоз;
— лейкопения;
— тромбоцитопения;
— пурпура;
— эозинофилия.
Аллергические реакции:
— кожная сыпь;
— зуд кожи;
— крапивница;
— фотосенсибилизация;
— отечность лица и языка.
Другие эффекты:
— выпадение волос;
— шум в ушах;
— отеки;
— гиперпирексия;
— увеличение лимфатических узлов;
— задержка мочи;
— поллакиурия;
— гипопротеинемия.
Местные реакции (при в/в введении):
— тромбофлебит;
— лимфангит;
— чувство жжения;
— кожные реакции.
Передозировка:
Симптомы: эффекты развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.
Со стороны ЦНС:
— сонливость;
— ступор;
— кома;
— атаксия;
— галлюцинации;
— беспокойство;
— психомоторное возбуждение;
— снижение способности к концентрации внимания;
— дезориентация;
— спутанность сознания;
— дизартрия;
— гиперрефлексия;
— ригидность мышц;
— хореоатетоз;
— судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— снижение АД;
— тахикардия;
— аритмия;
— нарушение внутрисердечной проводимости;
— характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения электрокардиограммы (особенно QRS);
— шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.
Прочие:
— угнетение дыхания;
— одышка;
— цианоз;
— рвота;
— мидриаз;
— повышенное потоотделение;
— олигурия или анурия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных (передозировка при пероральном приеме); симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых симптомах, обусловленных блокадой холинорецепторов, — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание температуры тела, АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций сердечно-сосудистой системы в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и другие реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Пломбировочные материалы
Требования к «идеальному» пломбировочному материалу были сформулированы еще в конце XIX в. Миллером.
Итак, пломбировочный материал должен:
— быть химически стойким (не растворяться под действием слюны, пищи, ротовой и дентинной жидкости);
— быть механически прочным, т.к. в процессе жевания возникают значительные нагрузки (до 70 кг);
— быть устойчивым к стиранию;
— плотно прилегать к стенкам полости (адаптация к стенкам);
— длительно сохранять свою форму и объем, не давать усадки, обеспечивая таким образом пломбе на длительное время пространственную стабильность;
— быть минимально зависимым от влаги в процессе пломбирования и отверждения;
— быть безвредным для ткани зуба, слизистой оболочки полости рта и организма в целом (т.е. обладать биосовместимостью);
— соответствовать по внешнему виду естественным зубам;
— обладать низкой теплопроводностью, чтобы предотвратить температурное раздражение пульпы;
— иметь коэффициент теплового расширения, сходный с коэффициентом теплового расширения тканей зуба;
— обладать хорошими манипуляционными свойствами: достаточной пластичностью, легко вводиться в полость, не прилипать к инструментам и т.д.;
— быть рентгеноконтрастным;
— обладать противокариозным действием;
— иметь длительный срок годности, не требовать особых условий хранения и транспортировки.
К сожалению, к настоящему времени не создано материала, полностью отвечающего абсолютно всем перечисленным требованиям, в связи с чем стоматологам нередко приходится комбинировать сразу несколько различных материалов и накладывать их послойно.
Современные пломбировочные материалы делятся на пять основных групп:
— материалы для повязок и временных пломб;
— материалы для изолирующих прокладок (подкладок);
— материалы для лечебных прокладок (подкладок);
— материалы для постоянных пломб;
— материалы для пломбирования (заполнения) корневых каналов.
Материалы для лечебных прокладок
Основные показания для наложения лечебных прокладок:
— лечение глубокого кариеса;
— лечение острого очагового пульпита биологическим методом;
— консервативное лечение при случайном вскрытии полости зуба (травматический пульпит).
В качестве материалов для повязок применяются:
— материалы на основе гидроксида кальция;
— водная суспензия гидроксида кальция;
— лаки на основе гидроксида кальция;
— кальцийсалицилатные цементы химического отверждения;
— светоотверждаемые полимерные материалы, содержащие гидроксидкальция;
— цинк-эвгенольный цемент;
- комбинированные лекарственные пасты.
Материалы данной группы в первую очередь должны:
— оказывать противовоспалительное, антимикробное и одонтотропное действие;
— не раздражать пульпу зуба;
— обеспечивать плотную герметизацию подлежащего дентина, связь с тканями зуба, прокладочным и постоянным пломбировочными материалами;
— соответствовать физико-механическим свойствам постоянных пломбировочных материалов.